补骨脂素具有强烈的光敏活性，易被长效紫外线启动而产生光毒作用。有文献记载，动物实验中使用高剂量和高纯度的补骨脂素及异补骨脂素，可能发生肝、肾病理损害。
过敏反应：外用可致接触性皮炎或光敏性皮炎，表现为皮肤潮红灼热、瘙痒，光照处皮肤出现痛感及晒伤样损害，自觉烧灼和痒痛肿胀，继之出现浆液性大疱。口服可致口唇发麻灼热，口腔及舌发硬烧灼感，食道及胃发热，并可出现皮肤红疹。
1、孕妇慎服。忌甘草、诸血。阴虚火旺及有胃病者慎用。
2、补骨脂温补助阳，阴虚火旺引起的眼红、口苦、遗精、尿血、大便干燥、小便短涩等症者不宜服用，湿热伤筋引起的乏力者忌用。
3、阴虚下陷，内热烦渴，眩晕气虚，怀孕心胞热，二便结者禁用。
1、治赤白带下：补骨脂、石菖蒲等分(并锉，炒)。上为末。每服6克，用菖蒲浸酒调，温服。(《妇人良方》破故纸散)
2、治牙痛日久，肾虚也：补骨脂60克，青盐15克。炒，研，擦之。(《御药院方
3、治下元虚败、手脚沉重、盗汗：补骨脂、菟丝子各120g，核桃仁30g，乳香、没药、沉香各7.5g。炼蜜为丸，如梧桐子大。每服20丸，空腹温酒送服。
4、治脾肾阳虚、五更泄泻：补骨脂、生姜各120g，肉豆蔻60g，大枣49枚。将补骨脂和肉豆蔻研成细末;大枣和生姜一同煮熟，取枣肉;将枣肉和药末和为丸，如梧桐子大。每服30丸，盐汤送服。
5、肾虚腰痛，起坐艰难，仰卧不利：补骨脂、炒杜仲、大蒜各120g，核桃仁90g，青盐30g，将药研末，大蒜煮熟与核桃仁、青盐捣成膏，合药末，炼蜜为丸，每丸重9g。每次服2丸，每日2次。
6、治妊娠腰痛，状不可忍：补骨脂不以多少，瓦上炒令香熟，为末。嚼核桃肉半个，空心，温酒调下6克。(《妇人良方》通气散)
7、治打坠凝瘀，腰痛通用：补骨脂(炒香，研)、茴香(炒)、辣桂等分。上为末。每服6克，热酒调，食前进。(《直指方》茴香酒)
8、治疗小儿遗尿：补骨脂适量。研末炒熟，每晚用温开水吞服3克。可用于治疗小儿遗尿。
